Beta-lactam antibiotica: werkingsmechanisme en classificatie

Antibiotica - een groep van geneesmiddelen met Etiotropic werkingsmechanisme. Met andere woorden, deze middelen werken direct op de oorzaak van de ziekte (in dit geval het micro-organisme de verwekker) en wel op twee manieren: vernietigen microben (microbiciden - penicillines, cefalosporines) of remmen de reproductie (bacteriostatisch - tetracyclinen, sulfonamiden).

Er is een enorme hoeveelheid drugs is antibiotica, maar de meest uitgebreide groep van hen - dit is een beta-lactam. Het is over hen en zal in dit artikel worden besproken.

Classificatie van antibiotica

Op het werkingsmechanisme van deze geneesmiddelen zijn onderverdeeld in zes hoofdgroepen:

1. Antibiotica die de synthese van componenten van celmembranen remmen: penicillines, cefalosporinen en andere.
2. Geneesmiddelen die de normale werking van de celwand te voorkomen: polyenen polymyxinen.
3. Geneesmiddelen die eiwitsynthese remt: macroliden, tetracyclines, aminoglycosides, en anderen.
4. Remmend RNA-synthese in stap werking van RNA-polymerase: rifamycinen, sulfonamiden.
5. Remmend RNA-synthese in stap werking van DNA polymerase: actinomycinen et al.
6. DNA synthese blokkers: anthracyclines, nitrofuranen en anderen.

Echter, deze indeling is niet erg handig. In de klinische praktijk, maakte de volgende verdeling van antimicrobiële middelen:

1. Penicillines.
2. Cefalosporinen.
3. Macroliden.
4. Aminoglycosiden.
5. Polymyxine en polyenen.
6. Tetracyclines.
7. Sulfonamiden.
8. Aminohinolonov derivaten.
9. Nitrofuranen.
10. Fluoroquinolonen.

Beta-lactam antibiotica. De structuur en het werkingsmechanisme

Deze groep van geneesmiddelen met bacteriedodende werking en voldoende lange lijst van indicaties voor gebruik. Beta-lactam antibiotica omvatten penicillines, cefalosporines, carbapenems, monobactams. Ieder van hen worden gekenmerkt door een hoog rendement en relatief lage toxiciteit, waardoor ze de drugs meest voorgeschreven voor de behandeling van vele ziekten.

Het werkingsmechanisme van beta-lactam antibiotica vanwege hun structuur. hier voor iets te veel in detail, is het vermelden waard alleen over het belangrijkste element, die de naam gaf aan de hele groep van drugs. Inbegrepen in de moleculen van de bèta-lactamring en biedt een uitgesproken bactericidaal effect, dat wordt gemanifesteerd door het blokkeren van de synthese van celwand componenten van de pathogeen. Echter, veel bacteriën kunnen een speciaal enzym, die de structuur van de ring breekt produceren, waarbij het antibioticum ontnomen haar belangrijkste wapen. Dat is de reden waarom het gebruik van drugs in de behandeling van het ontbreken van bescherming tegen bètalactamases, ineffectief.

Is nu steeds vaker antibiotica beta-lactam groep, beschermd tegen de inwerking van bacteriële enzymen. De samenstelling omvatten stoffen die de synthese van beta-lactamase blokkeren, zoals clavulaanzuur. beschermde beta-lactam antibiotica (zoals "clavulaanzuur") opgericht die manier. Andere remmers van de bacteriële enzym bevatten "Sulbactam" en "tazobactam."

Geneesmiddelen uit de groep van penicillines: historische achtergrond

De voorbereidingen in deze serie waren de eerste antibiotica, het therapeutische effect van die bekend stond om mensen. Voor een lange tijd dat ze zijn op grote schaal gebruikt voor de behandeling van verschillende ziekten en de eerste jaren van toepassing zijn bijna een wondermiddel. Maar het werd al snel duidelijk dat de effectiviteit ervan geleidelijk daalt, als de evolutie van de wereld van de bacteriën staat niet stil. Micro-organismen zijn in staat om snel aan te passen aan een verscheidenheid van complexe aandoeningen van het bestaan, die aanleiding geven tot het licht generatie van antibiotica-resistente bacteriën.

De prevalentie van penicilline heeft geleid tot de snelle groei van niet-gevoelige stammen van microben aan hen, dus in zijn zuivere vorm is nu drugs in deze groep zijn ineffectief en worden niet gebruikt. Zij zijn het best gebruikt in combinatie met stoffen die hun bacteriedodende effect te versterken, en remt ook bacteriële beschermende mechanismen.

voorbereidingen penicilline

Dit is een beta-lactam antibiotica, de indeling van dat is vrij uitgebreid:

1. De natuurlijke penicillinen (bijvoorbeeld "penicilline").
2. Anti-stafylokokken ( "Oxacillin").
3. Penicillines, extended-spectrum ( "ampicilline" "amoxicilline").
4. Pseudomonas ( "azlocilline").
5. Beschermde penicillinen (in combinatie met clavulaanzuur "sulbactam", "tazobactam").
6. Drugs, met inbegrip van haar ledental een paar antibiotica penicilline.

Een overzicht van geneesmiddelen die behoren tot de penicilline-groep

De natuurlijke penicillines met succes kan de activiteit van zowel gram-positieve als gram-negatieve micro-organismen te onderdrukken. Van deze laatste het meest gevoelig voor deze groep van beta-lactam antibiotica Streptococcus en oorzaken van meningitis. De resterende bacteriën tot op heden verworven afweermechanismen. Natural penicillines zijn effectief tegen anaëroben :. Clostridium peptokokki, peptostreptokokkov etc. Deze drugs zijn minder toxisch en hebben een relatief klein aantal nadelige effecten, waarvan de lijst is gereduceerd vooral om allergische reacties, hoewel een overdosis is mogelijk en de ontwikkeling van epileptische aanvallen, en de verschijning van symptomen van vergiftiging door de organen van het spijsverteringsstelsel.

Vanaf het anti-stafylokokken penicillines grootste waarde is van de beta-lactam antibiotica als "Oxacillin". Deze voorbereiding voor smalle toepassing, want het is vooral bedoeld voor de bestrijding van S. aureus. Het is tegen deze ziekteverwekker (inclusief penitsillinrezistentnyh stammen) "Oxacillin" is het meest effectief. De bijwerkingen zijn vergelijkbaar met die van de andere leden van deze groep van drugs.

Penicillinen, breedspectrum afgezien van een gram-positieve, gram-negatieve anaerobe en plantensoorten zijn ook actief tegen de veroorzakers van darminfecties. Bijwerkingen niet verschillen van wat hierboven, hoewel deze geneesmiddelen worden gekenmerkt door een iets grotere kans op aandoeningen van het spijsverteringsstelsel.

Beta-lactam antibiotica "azlocilline" (een vertegenwoordiger van de vierde groep van penicillines) is ontworpen om te gaan met Pseudomonas aeruginosa. Echter, op het moment van de ziekteverwekker bleek weerstand tegen de drugs in deze reeks, waardoor het gebruik ervan is niet zo effectief.

Over Protected penicillines hierboven vermeld. Vanwege het feit dat deze medicijnen in haar samenstelling van stoffen die beta-lactamase producerende bacteriën remmen, zijn ze meer effectief voor de behandeling van vele ziekten.

De laatste groep - het is een combinatie van verschillende vertegenwoordigers penicilline elkaar versterken elkaars werking.

Vier generaties van bacteriën strijders

Beta-lactam antibiotica en cefalosporinen. Deze drugs, zoals penicilline, excelleren in hun breed spectrum van actie en minder bijwerkingen.

Er zijn vier groepen (generatie) cefalosporinen:

1. De meest opvallende vertegenwoordigers van de eerste generatie - "Cefazolin" en "Cephalexin". Ze zijn vooral bedoeld voor de bestrijding van stafylokokken, streptokokken, meningokokken en gonokokken, evenals een aantal gram-negatieve organismen.
2. De tweede generatie - is "Cefuroxime" beta-lactam antibiotica. Zijn gebied van verantwoordelijkheid omvat voornamelijk gram-negatieve micro-organismen.
3. "Cefotaxime", "Ceftazidime" - vertegenwoordigers van de derde groep van de classificatie. Ze zijn zeer effectief tegen enterobacteriën en kan de flora van nosocomiale (ziekenhuis stammen van micro-organismen) te vernietigen.
4. de vierde generatie van de belangrijkste product - "Cefepime" Het heeft alle voordelen van de bovengenoemde geneesmiddelen is bovendien zeer stabiel tegen beta-lactamasen bacteriën en heeft een activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinen en beta-lactam antibiotica in zijn geheel wordt gekenmerkt door een uitgesproken bactericidaal effect.

Omdat bijwerkingen van toediening van geneesmiddelen meeste aandacht data verdienen diverse allergische reacties (uitslag van licht tot levensbedreigend, zoals anafylactische shock), in sommige gevallen de aandoeningen van de spijsverteringsorganen.

reservefondsen

"Imipenem" - een beta-lactam antibioticum dat tot de carbapenem-groep. Hij, evenals de niet minder beroemde "Meropenem" performance impact op resistentie tegen andere drugs in de microflora kunnen kansen geven, ook de derde en vierde generatie cefalosporinen.

Beta-lactam antibioticum uit de groep carbapenems - een geneesmiddel dat gebruikt wordt in zeer ernstige gevallen, wanneer ziekteverwekkers niet ontvankelijk zijn voor behandeling met andere geneesmiddelen.

Steunorgaan nummer twee

"Aztreonam" - de belangrijkste vertegenwoordiger van monobactams, wordt gekenmerkt door een relatief smalle werkingsspectrum. Deze beta-lactam antibiotica is het meest effectief tegen gram-negatieve aërobe. Er moet echter worden opgemerkt dat de "Imipenem" "Aztreonam" nagenoeg ongevoelig voor beta-lactamasen, waarvan het middel van keuze voor ernstige vormen van ziekten veroorzaakt door deze pathogenen maakt, vooral wanneer behandelingsmislukking andere antibiotica.

Het spectrum van de werking van beta-lactam antibiotica

Samenvattend moet worden opgemerkt dat de voorbereidingen van deze groepen hebben een invloed op een groot aantal soorten van ziekteverwekkers. Het werkingsmechanisme van beta-lactam antibiotica, zodat er geen kans om te overleven microben vertrekt: Synthese van de celwand blokkade - een doodvonnis voor de bacteriën.

Gram-positieve en Gram-negatieve organismen, aërobe en anaërobe ... Al deze vertegenwoordigers van pathogene flora is er een zeer effectief geneesmiddel. Natuurlijk, er is een van deze antibiotica en zeer gespecialiseerde instrumenten, maar de meesten van hen klaar om te vechten met een aantal infectieuze agentia. Beta-lactam antibiotica zijn in staat om zelfs de vertegenwoordigers van nosocomiale flora weerstaan, zijn het meest resistent zijn tegen behandeling.

Wat is het ziekenhuis stammen?

We hebben het over micro-organismen die bestaan in medische instellingen. De bronnen van hun uiterlijk dienen patiënten en medisch personeel. Bijzonder gevaarlijk verborgen, indolente vormen van ziekten. Hospital - de perfecte plek om alle mogelijke dragers van besmettelijke ziekten te verzamelen. Een overtreding van sanitaire regels en normen zijn vruchtbare grond voor deze flora heeft een niche voor bestaan, waar ze kon leven, ras en het verwerven van resistentie tegen geneesmiddelen gevonden.

Hoge weerstand ziekenhuis stammen voornamelijk te wijten aan het feit dat, door hun habitat ziekenhuizen, bacteriën zijn in staat om te communiceren met een verscheidenheid aan drugs. Natuurlijk, de effecten van drugs op organismen op toeval berust, zonder het doel te vernietigen, en in kleine doses, en dit draagt bij aan het feit dat de vertegenwoordigers van het ziekenhuis microflora een bescherming tegen destructieve mechanismen kunnen ontwikkelen voor hen om te leren om ze te weerstaan. En stammen lijken te worstelen met dat is erg moeilijk, en soms lijkt het erop dat het onmogelijk is.

Beta-lactam antibiotica in een aantal van de een of andere manier proberen om dit complexe probleem op te lossen. Onder hen zijn vertegenwoordigers die behoorlijk succesvol kan omgaan met zelfs de meest ongevoelig voor drugs bacteriën. Deze reserve drug. Het gebruik ervan is beperkt, omdat ze worden benoemd alleen als het echt nodig is. Als deze antibiotica onnodig vaak worden gebruikt, dan, het meest waarschijnlijk, zal de val van de effectiviteit ervan te beëindigen, omdat dan de bacteriën de mogelijkheid om te communiceren met kleine doses van deze geneesmiddelen, om ze te bestuderen en manieren om bescherming te ontwikkelen.

Bij toediening beta-lactam antibiotica?

Indicaties voor het gebruik van deze groep van geneesmiddelen voornamelijk te wijten aan het spectrum van hun actie. Beste zou zijn om een beta-lactam antibiotica te benoemen in de infectie, die pathogeen is gevoelig voor de werking van het geneesmiddel.

Penicillines zijn goed ingeburgerd bij de behandeling van faryngitis, tonsillitis, longontsteking, roodvonk, meningitis bacteriële endocarditis, actinomycose, anaërobe infecties, leptospirose, salmonellose, shigellosis, infectieziekten van de huid en zachte weefsels. Vergeet niet over de drugs die kunnen vechten met Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinen hebben een vergelijkbaar spectrum van activiteit, en dus indicaties voor hen zijn bijna hetzelfde als die voor penicillines. Het moet echter gezegd worden dat de effectiviteit van cefalosporinen, met name de laatste twee generaties, niet in het bovenstaande voorbeeld.

Monobactams en carbapenems zijn bedoeld ter bestrijding van de meest ernstige en slecht behandelbare ziekte, met inbegrip van die veroorzaakt door het ziekenhuis stammen. Ze zijn ook effectief bij sepsis en septische shock.

bijwerkingen

Zoals reeds vermeld, zijn de beta-lactam antibiotica (geneesmiddelen die behoren tot deze groep zijn hierboven opgesomd) gekenmerkt door een relatief klein aantal schadelijke effecten op het lichaam. Rare convulsies en symptomen van spijsverteringsstoornissen zijn niet levensbedreigend. De echt gevaarlijk kan een ernstige allergische reactie op de medicatie onder de beta-lactam antibiotica.

Rash, pruritus, rhinitis en conjunctivitis is niet levensbedreigend, maar zeer onaangenaam. Wat is eigenlijk te vrezen, omdat het zo'n ernstige reacties zoals angio-oedeem (vooral op het gebied van het strottenhoofd, die gepaard gaat met ernstige kortademigheid tot onvermogen om te ademen) en anafylactische shock. Daarom kan het geneesmiddel alleen worden ingevoerd na het uitvoeren van tests voor allergie.

Mogelijke cross-reacties. Beta-lactam antibiotica, de indeling die de aanwezigheid van een groot aantal groepen van geneesmiddelen die structureel erg op elkaar, wat betekent dat bij intolerantie één hiervan, iedereen wordt door het lichaam gezien als een allergeen inhoudt.

Een paar woorden over de factoren die de resistentie van bacteriën te verhogen

De geleidelijke afname van de effectiviteit van antibacteriële geneesmiddelen (met inbegrip van beta-lactam antibiotica) als gevolg van onredelijk frequent en vaak onjuiste voor de toepassing. Een onvolledige loop van de behandeling, het gebruik van kleine therapeutische doses zijn niet bevorderlijk voor herstel, maar te voorkomen dat micro-organismen een kans om te "trainen", uitvinden en wijzen van bescherming tegen drugs te ontwikkelen. Dus is het een wonder dat de laatste minder effectief is na verloop van tijd?

Hoewel het nu antibiotica en zijn niet vrijgegeven bij de apotheek zonder recept om ze alles wat je kunt krijgen. Dit betekent dat het zelf en de daarmee samenhangende problemen (met behulp van de hele tijd hetzelfde geneesmiddel, onredelijke onderbreking van de behandeling, onjuiste dosering en ga zo maar door.) Zal blijven, het creëren van de voorwaarden voor de teelt van resistente stammen.

Het is hier te blijven en in het ziekenhuis flora, met de mogelijkheid om actief te communiceren met diverse drugs en uitvinden van nieuwe manieren om ze tegen te gaan.

Wat te doen? Niet zelfmedicatie, de aanbevelingen van de behandelend arts uit te voeren: neem de medicatie voor zo lang als nodig is, en in de juiste doses. Met nosocomiale flora om te vechten, natuurlijk moeilijker, maar nog steeds mogelijk. De aanscherping van de gezondheid van normen en de strikte uitvoering zou de kans op het creëren van gunstige voorwaarden voor het kweken van resistente flora te verminderen.

Een paar woorden in slot

Een zeer breed onderwerp - beta-lactam antibiotica. Farmacologie (wetenschap van medicijnen en hun invloed op het organisme) wijdt ze meerdere hoofdstukken die niet alleen een algemeen kenmerk van de groep omvatten, maar bevatten ook een beschrijving van de bekendste van haar vertegenwoordigers. Dit artikel is niet bedoeld om volledig te zijn, maar pogingen om de hoogtepunten te introduceren, om te weten welke van deze medicijnen noodzakelijk is.

Gezond te blijven en niet te vergeten: voor het gebruik van dit of dat antibioticum Lees deze instructies aandachtig en strikt aan de aanbevelingen, of beter nog, in overleg met een specialist.