"Cyclosporine": instructies voor het gebruik. "Cyclosporine A": instructie. Oogdruppels met cyclosporine

In de natuur zijn er stoffen kunnen onderdrukken de cellulaire en humorale immuniteit in het dierlijke lichaam door T-lymfocyten uitgevoerd. Het is mogelijk om met succes uit te voeren orgaantransplantaties en ziekten die samenhangen met verminderde immuunsysteem te behandelen. Een voorbeeld van zo'n cyclosporine is een natuurlijke verbindingen.

beschrijving

Opening van de stof met betrekking tot de studie van schimmelstammen Tolypocladium inflatum en Cylindrocarpon lucidum. Gesynthetiseerde van biologisch actieve middelen zoals cyclosporine A en C immunologische activiteit vertonen tegen lymfocytische bloedcellen. Deze functie voor het eerst ontdekt in 1972 door wetenschappers van "Sandoz" van de Zwitserse lab. Gebleken is dat de chemische structuur van cyclosporine neutraal lipofiel cyclisch endecapeptide met een gemarkeerde specifieke immunosuppressieve werking.

Het is gebaseerd op drugs hebben een selectieve werking op T-lymfocyten onderdrukken van de cellulaire en humorale immuniteit. Cyclosporine bloed remt de productie van lymfokinen, die lymfocytenactiviteit vermindert, maar heeft geen invloed op het proces van hematopoiese en werken fagocyten, wat aangeeft dat de selectieve werking van de verbinding in het lichaam.

doseringsvormen

Het moet worden bevestigd in de kit met medicijnen die cyclosporine, handleiding. Onder andere dingen, het bevat informatie over de vrijlating vorm van het geneesmiddel. Preparaten van deze stof in de vorm:

• zachte capsules met een dosering van 25, 50 en 100 mg;
• alcoholische drank met 100 mg cyclosporine per ml oplossing;
• olie orale oplossing van 100 mg cyclosporine per ml oplossing;
• concentraat voor de bereiding van een oplossing voor infusie toediening met 50 tot 650 mg cyclosporine per milliliter;
• oogdruppels met 500 microgram per milliliter van cyclosporine.

voor interne toediening, injectie, topicale toepassing: afhankelijk van het gebruik van de doseringsvorm zal anders zijn.

Gemeend wordt dat de absorptiesnelheid van het werkzame bestanddeel, de accumulatietijd van de hoogste concentratie in het bloed van de capsule en de oplossing voor inwendige ontvangst equivalent geacht.

Drug "Tacrolimus": tegenhangers

In de farmaceutische markt zijn er een aantal geneesmiddelen op dezelfde farmaceutische vorm, en levert wezenlijk hetzelfde effect. Het actieve ingrediënt in hen is cyclosporine. Instructies voor het gebruik van synoniemen immunodepressorov overweegt elkaar medicijnen om immuunreacties te onderdrukken.

Onder geneesmiddelen ingekapseld in een zachte gelatine omhulsel en het vloeibare oplossingen is het oorspronkelijke geneesmiddel "Sandimmun Neoral" door Zwitserse farmaceutische bedrijf "Novartis". De andere drugs beschouwd als opgenomen in het door de eerste samenstelling met een substantie cyclosporine afbeelding. Analogen zoals drugs "Cyclosporine hexaan", "Ekoral", "Tsiklopren" "cyclosporine A", die in de vorm van capsules of oplossing voor inwendige of ontvangen injecties.

Hun belangrijkste doel - het verminderen van afstoting bij transplantatie van organen of beenmerg. Behandel ze als auto-immuunziekten, zoals blijkt uit de aan het geneesmiddel "Tacrolimus" gebruiksaanwijzing. Analogen vergelijkbare kenmerken en indicaties voor gebruik.

Het werkingsmechanisme "cyclosporine A" drug

In het hart van alle actie van immunosuppressieve geneesmiddelen is een selectieve effect op T-lymfocyten. Geen uitzondering en het geneesmiddel "cyclosporine A". Gids detail omvat de belangrijkste mechanismen farmacodynamische effecten van het werkzame bestanddeel, dat bindt aan de receptor formaties in cellen. Vermindert productie van interleukinen en interferon vermindert de expressie van receptoren voor IL-2.

Geneesmiddel "cyclosporine A" vermindert de productie van antilichamen gericht tegen eigen cellen en weefsels, die volgens hen vreemde vernietigen. Met deze functie kunt u immunologische aandoeningen te verminderen en de activiteit van auto-immuunziekten te verminderen.

Grote efficiëntie "cyclosporine A" ten aanzien van de allograft. De reden voor afstoting van getransplanteerde weefsels en organen is de activering van immune T-cellen gegenereerd. Ze beginnen actief onder invloed van transplantatie antigenen te produceren en beïnvloeden het transplantaat cellen, wat leidt tot hun dood.

Actie immunodepressora leidt tot het blokkeren van koppeling T-cellen en remming van T-lymfocyten ontstaan in immuunreacties. Bijgevolg is de werkzaamheid van het geneesmiddel "cyclosporine A" (gebruiker aangeeft this) geschiedt na de onderdrukking van transplantaat-antigenen. Door de relatie antigeen- voorkomen necrose van getransplanteerde organen cellen vernietigen.

Waarom passen

Indicaties voor gebruik "Tacrolimus" instructies voor het gebruik van het geneesmiddel wordt verdeeld in twee categorieën.

De eerste is de transplantatie of transplantatie van donorweefsel en organen. Een geneesmiddel dat wordt gebruikt om afstoting van het orgaan of weefsel podsazhennogo voorkomen. Kenmerkend is de gebruikte transplantaten huid, hart, beenmerg, longen, lever, nieren, pancreas. Misschien is het gebruik van de drug om afstoting wanneer andere immunosuppressieve middelen te elimineren. De tweede categorie is een auto-immuunziekte in een ernstige vorm. Ook middel voorgeschreven voor de lage efficiëntie van andere drugs.

In welke ziekten te behandelen we drug "Tacrolimus"? voor toepassing bij indicaties inclusief instructie wijst acute vormen van atopische dermatitis en neurodermatitis, verschijnselen van psoriasis, reumatoïde artritis, en beïnvloedt de kleine gewrichten ontstoken. Eventueel gebruik bij uveïtis in het midden en achterste deel van het oog wanneer ontstoken vaatvlies en het netvlies en nefrotisch syndroom en hormoon-gormonoustoychivoy natuur.

regels voor toelating

Drug behandeling wordt alleen aanbevolen onder medisch toezicht in een ziekenhuis. Gebruiken meestal inwendig gebruik of infuus, hoewel de voorkeur wordt gegeven aan orale oplossing of capsules krijgen.

Servies, toegepast voor het bereiden van een oplossing voor intraveneuze injectie moeten zijn vervaardigd van glas, in plaats van het polyvinylchloride reactie met castor olie.

Voor het verdunnen van het concentraat gebruikt een fysiologische oplossing 0,9 procent natriumchloride of 5 procent glucoseoplossing. Verdunning wordt toegepast in verhoudingen van 1:20 tot 1: 100, afhankelijk van het doel. Introduceer de drug langzaam van twee tot zes uur.

Voordat het transplanteren van organen of weefsels geïntroduceerd vooraf Cyclosporineoplossing ongeveer 09:56 uur. Allergische verschijnselen parallel ingericht antiallergische behandeling en andere immunosuppressiva voorkomen. Na twee weken van intraveneuze toediening van het geneesmiddel door de orale toediening. De door uw arts voorgeschreven dagelijkse dosis, twee keer genomen in twaalf uur.

Capsules drank geheel zonder de omhulling, weggespoeld met water. Het medicijn in vloeibare vorm vóór gebruik verdund in drinkwater in een bekerglas. De handleiding beschrijft in detail hoe het pakket uit te pakken en hoe om te bellen een oplossing gegradueerde spuit van glazen fles, met het oog op de juiste hoeveelheid medicatie op de juiste te kiezen. Na het drinken van de oplossing vat werd gespoeld met water en drink de vloeistof, dat er geen verlies van dosis.

Gelijktijdig gebruik is gecontra-indiceerd drugs en grapefruitsap, die het effect van het medicijn vermindert, ook tijdens de behandeling door vaccinatie verboden met levende verzwakte en sera van rubella, polio, mazelen, de bof.

dosering

Wanneer getransplanteerde volwassen toelating begint met een dagelijkse dosis van 10-14 milligram per kilogram lichaamsgewicht. Na zeven tot veertien dagen van de behandeling wordt gemeten door de concentratie van cyclosporine in het bloed. Het wordt beïnvloed door de absorptiesnelheid en omzetting in het lichaam. Deze indicator is belangrijk te controleren, zodat bijwerkingen voorkomen en een negatieve wisselwerking met andere geneesmiddelen vermijden. Daarna wordt de dagelijkse dosis van het geneesmiddel verlaagd tot 3,6 milligram per kilogram lichaamsgewicht wordt verdeeld in twee gebruiken. Therapeutische plasma gehalte aan cyclosporine varieert derhalve 110-410 nanogram per milliliter.

Na transplantatie van nieren ontvangst geneesmiddel in een dosis van minder dan 3-4 mg per kilogram lichaamsgewicht kan leiden tot afstoting.

Beenmergtransplantatie vereist het gebruik van een combinatie van ciclosporine en methotrexaat. Een paar dagen voor de transplantatie patiënt wordt dagelijks intraveneus toegediende 2,5-5 milligram per kilogram lichaamsgewicht stoffen.

Na de overgang naar de behandeling van capsules beginnen met een dagelijkse dosis van 12,5 mg per kg lichaamsgewicht, die aangeduid werd als tweemaal. Therapieën een zodanige hoeveelheid van het geneesmiddel duurt van drie tot zes maanden. Geleidelijk de noodzaak om de dosering te verlagen tot de voltooiing van de behandelingsperiode.

Tot een acute situatie te voorkomen behulp eerste dagelijkse dosis van het geneesmiddel 12,5-15 milligram per kilogram lichaamsgewicht (neem twee methoden). Vijftig dagen dosering reductie van vijf procent voor de week, en na vijf maanden van het nemen van de drug finish. Aanvullende behandeling "cyclosporine" medicament uitgevoerd bij herhaalde reactie. Gebruiksaanwijzing, opmerkingen bevatten informatie over de overleving van getransplanteerde organen (hart, lever). Volgens de statistieken, een jaar bereikt ze tachtig procent.

De behandeling van auto-immuunziekten vereist een speciale benadering van de keuze van de doses voor elke ziekte.

Met de ontvangst "cyclosporine" voorbereiding handleiding raadt behandeling van ernstige uveitis. We moeten beginnen met een dagelijkse dosis van 5-10 milligram per kilogram lichaamsgewicht en hou je eraan om de ontsteking en normalisatie van de visuele functie te verminderen. Het verloop van de behandeling is 3-16 maanden. Bij ernstige laesies van de combinatie met prednisolon in een dosis van 200 tot 600 microgram per kilogram lichaamsgewicht van de patiënt.

In ernstige psoriasis dagelijkse dosis 2,5 milligram per kilogram lichaamsgewicht wordt ontvangen in twee benaderingen. De dosering wordt verhoogd met 1 milligram per kilogram lichaamsgewicht, maar niet meer dan 5 milligram per kilogram, of na dertig dagen na de aanvang van de therapie geen verbetering. Toelating annuleren na zes weken als de behandeling niet effectief is.

Nefrotisch syndroom met normale nierfunctie bij volwassenen te behandelen met de dosering van het geneesmiddel tot 6 milligram per kilogram lichaamsgewicht bij kinderen - tot 5 milligram per kilogram lichaamsgewicht. Als nierfunctie verminderd, dosering - niet meer dan 2,5 milligram per kilogram lichaamsgewicht.

Tijdens de behandeling met cyclosporine inhoud die wordt gevolgd in het bloedplasma. Voor therapeutische werking vereist zijn concentratie in het bloed in een hoeveelheid van 60-160 nanogram per milliliter.

Tijdens de eerste drie maanden dient controle van creatinine in bloed serum, zoals de toename van deze indicator het begin van de afstoting van een getransplanteerd orgaan of nierziekte signaal. Voor mensen die de nieren goed werken, wordt de uitgevoerde analyse eens in de veertien dagen, als er overtredingen, wordt creatinine index om de zeven dagen gemeten. Wanneer de concentratie van de indicator dan 200 micromol per liter voor volwassenen en meer dan 140 micromol per liter voor kinderen uitgevoerd afschaffing van het geneesmiddel.

Vanwege de mogelijke toxische effecten van het geneesmiddel plaatsvindt periodieke controle van het gehalte aan bilirubine, ureum, amylase, magnesium- en kaliumionen in het bloed, leverenzymen bepaald.

Reumatoïde artritis is een ernstige vorm gedurende de eerste zes weken behandeld preparaat "cyclosporine" bij een dosis van 2,5 milligram per kilogram lichaamsgewicht, gevolgd door behandeling met de dagelijkse dosis bedraagt 4 milligram per kilogram lichaamsgewicht. Wanneer slechte verdraagbaarheid van het geneesmiddel kan zijn bedraagt de minimale effectieve dosis te verlagen. Misschien is een combinatie van "Ciclosporine" geneesmiddel met een kleine hoeveelheid corticosteroïden of niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

Ernstige vormen van atopische dermatitis behandeld door dagelijkse toediening van het geneesmiddel in een dosis van 2,5 milligram per kilogram lichaamsgewicht. Als er geen effect na veertien dagen voorgeschreven maximale dagelijkse dosis - 5 milligram per kilogram lichaamsgewicht. Als er verbetering in de staat, is het raadzaam een geleidelijke verlaging van de dosis van de medicatie.

Zoals gebruikt cyclosporine oog? oogdruppels

Immunosuppressieve middelen zijn gebruikt voor oogheelkunde voor de behandeling van droge ogen. Voor deze doeleinden, cyclosporine. Oogdruppels de inhoud (0,05 procent) worden verkocht onder de handelsnaam "Restasis".

Dit middel behoort tot de groep van geneesmiddelen die worden gebruikt om het hoornvlies en de bevochtiging te beschermen. Geproduceerd preparaat enkelvoudige dosis van 0,4 mg flesjes inhoud in één milliliter oplossing 500 mg actief bestanddeel.

Wat farmaceutica toont cyclosporine? Oogdruppels produceren ontstekingsremmende, immunomodulerende werking, remmen de productie van lacrimale secretie in droge keratoconjunctivitis.

Hoe de drug "Restasis" te gebruiken

Lokaal gebruikt betekent "Restasis" met cyclosporine. Gebruiksgidsfunctie adviseert oogdruppels eerst het flesje te schudden op een homogene ondoorzichtige witte emulsie. Alleen dan kun je beginnen met druppels druppelen in de conjunctivale zak van het oog van de patiënt. Deze procedure wordt tweemaal uitgevoerd per dag, elke twaalf uur. Bij de toepassing van het geneesmiddel niet de rand van het slijmvlies oog flacon binnendringend infectie in oplossing te voorkomen raken. Het is belangrijk te onthouden dat je nodig hebt om de medicatie direct gebruiken na het openen van de flacon, de resterende oplossing wordt niet gebruikt, het wordt gebruikt.

No cure "Restasis" drug bij het dragen van contactlenzen. Zij vóór gebruik van de oplossing verwijderd en kan worden teruggeplaatst na vijftien minuten.

Het gebruik van cyclosporine voor dieren

Momenteel wordt dit immunosuppressief middel ook gebruikt voor de behandeling van auto-immuunziekten bij honden en andere dieren.

In eerste instantie alleen voor mensen met behulp van cyclosporine. "Sandimmune" - olieoplossing die de onderhavige verbinding, bij gebruik door verschillende patiënten veroorzaakte een andere concentratie werkzaam bestanddeel in het plasma.

modernere formulier is gemaakt dan - ultramicronized cyclosporine ( "Neoral"). Veroorzaakt de vorming van een micro-emulsie tijdens de interactie met de vloeistof. Dit leidde tot een verbetering van de absorptie en biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel in tegenstelling tot de olieoplossing die niet geschikt is voor dieren.

Schepper van de veterinaire vorm van het geneesmiddel wordt beschouwd als een bedrijf "Novartis". Licensed geneesmiddel werd in 2003 uitgebracht genaamd "atopisch", dat is bestemd voor de behandeling van atopische dermatitis bij dieren. Tot die tijd, informeel immunosuppressiva gebruikt voor de transplantatie nier katten en honden voor de verlichting van de symptomen van ontstekingsprocessen.

De symptomen van atopische dermatitis verschijnen meestal bij jonge honden en katten in de leeftijd van zes maanden tot drie jaar. Het is een chronische ziekte die wordt gekenmerkt door terugkerende recidieven. Het moet levenslang preparaat met cyclosporine worden behandeld. Gebruiksaanwijzing voor de dieren "atopische" betekent wijst op de mogelijkheid van het gebruik ervan een lange tijd effectief en veilig.

Bij gelijktijdige inname van voedsel en medicijnen aan veranderingen in de absorptie, is het raadzaam om het gereedschap in twee uur voor of na de maaltijd.

Onder de onbedoelde gevolgen van drugsgebruik zijn de meest voorkomende aandoeningen in het spijsverteringsstelsel, maar ze worden weergegeven op een makkelijke manier. Andere bijwerkingen zijn tekenen van hypertrichosis, tandvleeshyperplasie en hyperplastische dermatitis. Door het verminderen van de dosering van het medicijn is hun geleidelijke verdwijning.

Ciclosporine vermindert de groei en ontwikkeling van staphylococcen infecties en pathogenen malassezioznogo dermatitis, in de therapeutische dosis niet nierinsufficiëntie, hypertensie, vorming van neoplasma veroorzaken. Al deze feiten wijzen op een laag risico op complicaties tijdens langdurige behandeling van atopische dermatitis bij honden.