Cefalosporinen 4de generatie tablets. Antibiotica-cefalosporinen 4e generatie

Cefalosporinen behoren tot beta-lactam drugs. Zij vertegenwoordigden een van de grootste klassen van antibacteriële geneesmiddelen.

Overzicht

Relatief nieuw worden beschouwd als cefalosporinen 4e generatie. Orale vormen in deze groep zijn niet beschikbaar. De overige drie zijn weergegeven door middel van oraal en parenteraal gebruik. Cefalosporinen hebben een hoge productiviteit en relatief lage toxiciteit. Als gevolg van deze ze bezetten een leidende positie op de frequentie van het gebruik in de klinische praktijk van alle antibacteriële middelen.

Indicaties voor gebruik voor elke generatie cefalosporinen afhankelijk van hun farmacokinetische eigenschappen en antibacteriële activiteit. Medicijnen hebben een structurele overeenkomst met penicilline. Het bepaalt de uniforme mechanisme van antimicrobiële effecten, alsook dwars-allergie bij sommige patiënten.

activiteitenbereik

Cefalosporinen hebben een bacteriedodende werking. Het is verbonden met de overtreding die de celwanden van bacteriën. Onder de eerste generatie neiging derde naar de actieradius aanzienlijk vergroten en verbeteren van de antimicrobiële activiteit op Gram-negatieve microben met weinig verlagende effect op Gram-positieve micro-organismen. Als u het algemene voor alle media eigenschappen zijn onder andere het ontbreken van een aanzienlijke impact op de enterokokken en enkele andere microben.

Veel patiënten zijn geïnteresseerd in, waarom niet vrijgegeven 4e generatie cefalosporinen in tabletten? Het feit dat deze drugs hebben een speciale moleculaire structuur. Het niet mogelijk de actieve bestanddelen voor de constructie van darmslijmvlies cellen penetreren. Daarom is de 4e generatie cefalosporinen in tabletten is niet beschikbaar. Alle geneesmiddelen in deze groep zijn bedoeld voor parenterale toediening. Verkrijgbaar in 4 generaties van cefalosporinen in ampullen met het oplosmiddel.

4e generatie cefalosporinen

Drugs in deze groep worden uitsluitend toegewezen door specialisten. Dit is een relatief nieuwe categorie van geneesmiddelen. Cefalosporinen 3, 4 generaties hebben soortgelijke reeks effecten. Het verschil is in minder bijwerkingen bij de tweede groep. Betekent "Cefepime", bijvoorbeeld een aantal parameters in de buurt van de derde generatie geneesmiddelen. Maar vanwege enkele bijzonderheden in de chemische structuur, heeft het vermogen om te penetreren door de buitenwand van gram-negatieve microorganismen. In dit geval betekent "Cefepime" relatief stabiel tegen hydrolyse door bèta-lactamasen (chromosomaal) C-klasse. Daarom, behalve de kenmerken die aan 3e generatie cefalosporinen (betekent "ceftriaxone" "cefotaxime"), het geneesmiddel vertoont functies zoals:

• effect hebben op microbiële overproductie betalactamases (chromosomaal) C-klasse;
• hoge activiteit ten opzichte van niet-fermenterende micro-organismen;
• een hogere hydrolysebestendigheid van beta-lactamase spread spectrum (de waarde van deze functie is niet duidelijk tot het einde).

Ingibitorzaschischennye geneesmiddelen

Deze groep omvat één drug "Cefoperazone / Sulbactam". Vergeleken met monosredstvom, combineert medicament werkingsspectrum verbreed. Het beïnvloedt de anaërobe micro-organismen, de meeste stammen van Enterobacteriaceae, in staat is bèta-lactamasen.

farmacokinetiek

Parenterale cefalosporinen 3, 4, genereren van een zeer goed geabsorbeerd indien toegediend in de spier. Geneesmiddelen voor orale toediening gekenmerkt door een hoge absorptie in het maagdarmkanaal. Biobeschikbaarheid zal afhangen van het specifieke geneesmiddel. Het is in het traject van 40-50% (voor drugs "Cefixime" bijvoorbeeld) tot 95% (voor middelen "Cefaclor" "cefadroxil" "cefalexine"). Orale absorptie van bepaalde medicijnen kan vertragen voedselinname. Maar een dergelijk geneesmiddel als "Cefuroxime ascetische" tijdens absorptie gehydrolyseerd. Meer snelle afgifte van het werkzame bestanddeel als het bevordert voedsel.

4e generatie cefalosporinen zijn goed verdeeld in vele weefsels en organen (met uitzondering van de prostaat), evenals geheimen. Bij hoge concentraties van geneesmiddelen worden gevonden in synoviale en peritoneale, pericardiale en pleurale vloeistoffen, botten en huid, zacht weefsel, de lever, de spieren, de nieren en de longen. De mogelijkheid om de BBB voert en een therapeutische concentratie in CSF is meer uitgesproken in de derde generatie geneesmiddelen zoals "ceftazidim" "ceftriaxon" alsook "cefotaxim" en representatieve vierde - betekent "Cefepime".

Metabolisme en uitscheiding

De meerderheid van de cefalosporinen zijn niet onderworpen aan verval. Een uitzondering wordt beschouwd als een medicijn "cefotaxime". Het biotransfomiruetsya gevolgd door de vorming van actieve product. Uitgescheiden cefalosporinen 4e generatie, evenals vertegenwoordigers van andere, vooral nieren. Wanneer fading in urine worden gevonden betrekkelijk hoge concentraties.

Medicijnen "Cefoperazone" en "ceftriaxon" gekenmerkt door een dubbele uitschakeling - lever en nieren. Voor de meeste cefalosporinen halfwaardetijd is binnen één tot twee uur. Een langere tijd nodig is voor de fondsen "ceftibuten", "Cefixime" (3-4 uur), evenals "Ceftriaxone" (8,5 uur). Dit maakt het mogelijk om ze een keer per dag toe te wijzen. Bij patiënten met nierfalen, de dosering van de medicatie moet worden gecorrigeerd.

bijwerkingen

Antibiotica - cefalosporines 4e generatie - leiden tot een aantal negatieve gevolgen, zoals:

• Allergy. Patiënten kunnen erythema multiforme, huiduitslag, urticaria, ervaren serumziekte, eosinofilie. Bijwerkingen van deze categorie ook anafylactische shock, koorts, angio-oedeem, bronchoconstrictie.
• Hematologische reacties. Onder hen is een positieve bieden Coombs, leukopenie, eosinofilie (soms), hemolytische anemie, neutropenie.
• Zenuwaandoeningen. Bij de toepassing van hogere doses bij patiënten met een verminderde nierfunctie waargenomen stuiptrekkingen.
• Lever: verhoogde transaminasen.
• Spijsverteringsstoornissen. Onder de negatieve effecten komen vaak diarree, pseudomembraneuze colitis, braken en misselijkheid, pijn in de buik. In het geval van vloeibare stoelgang met bloed fragmenten gekanteld geneesmiddel.
• Lokale reacties. Deze omvatten infiltratie en pijn op de plaats van intramusculaire injectie en flebitis met intraveneuze injectie.
• Andere effecten zijn uitgedrukt in de vorm van vaginale candidiasis en mondelinge.

Indicaties en contra-indicaties

4e generatie cefalosporinen toegewezen wanneer zware nizkominalnyh voorkeur infecties veroorzaakt door multiresistente microflora. Deze omvatten empyema pleura, abces in de longen, longontsteking, bloedvergiftiging, bot- en gewrichtsaandoeningen. 4 toont de generatie cefalosporinen infecties gecompliceerd type in de urinewegen, tegen neutropenie en andere immunodeficiënte toestanden. Geneesmiddelen worden niet toegewezen aan individuele intolerantie.

voorzorgsmaatregelen

Bij de toepassing van de waargenomen dwarsdoorsnede-type allergie. Patiënten intolerant penicilline betekende een soortgelijke reactie met de eerste generatie cefalosporines. Kruisallergie bij toepassing van de tweede of derde categorie zwakker (in 1-3% van de gevallen). Met een geschiedenis van het directe type reacties (bijvoorbeeld anafylactische shock , of urticaria), van de eerste generatie medicijnen zijn toegewezen voorzichtig. De voorbereidingen van de volgende categorieën (in het bijzonder de vierde) zijn veiliger.

Zwangerschap en borstvoeding

Cefalosporines worden benoemd prenatale zonder speciale beperkingen. Er werden echter voldoende gecontroleerde studies over de veiligheid van geneesmiddelen niet uitgevoerd. Bij lage concentraties van cefalosporinen kan doordringen in de melk. Tegen de achtergrond van het geneesmiddel tijdens de lactatie zal waarschijnlijk veranderen in de darmflora, candidiasis, huiduitslag, overgevoeligheid van de kinderen.

Kindergeneeskunde en geriatrie

Bij de toepassing van de pasgeborene zal waarschijnlijk de halfwaardetijd te verhogen op de achtergrond van de inhibitie van de renale excretie. Bij oudere patiënten, een verandering in de nierfunctie, en dus de waarschijnlijke vertraging in het verwijderen van medicijnen. Dit kan instelschakeling toepassing en dosering vereisen.

nierfunctiestoornis

Aangezien verwijdering van nagenoeg cefalosporinen gebeurt hoofdzakelijk door het renale systeem in een actieve vorm, moet de dosering worden aangepast aan de eigenschappen van het organisme geven. Bij hoge doses, vooral in combinatie met lisdiuretica, aminoglycoside of waarschijnlijke optreden nefrotoxische effect.

leverdisfunctie

Sommige geneesmiddelen worden uitgescheiden in de gal, Patiënten met een ernstige leveraandoening, moet de dosis verminderd worden. Bij deze patiënten is er een sterke neiging tot bloeden en gipoprotrombinemii in de aanbrengmiddelen "Cefoperazone". Preventief aanbevolen vitamine K.