Neuroleptic - wat is dat? Wat is het werkingsmechanisme van antipsychotica?

Psychofarmacum, waartoe - het behandelen van psychotische stoornissen, antipsychotische genoemd (zoals antipsychotische of neuroleptische). Wat is het en hoe werkt het? Laten we eerlijk zijn.

Neuroleptic. Wat is het? Geschiedenis en kenmerken

Antipsychotica geneeskunde verscheen relatief onlangs. Tot de ontdekking in de behandeling van psychose meest gebruikte bereidingen van plantaardige oorsprong (zoals bilzekruid, belladonna, opiaten), intraveneuze toediening van calcium, bromide, en narcotische slaap.

In de vroege jaren '50 van de 20e eeuw voor deze doeleinden hebben antihistaminica of lithiumzout aangenomen.

Een van de eerste antipsychoticum chloorpromazine is geworden (of chloorpromazine), dat tot dan toe werd beschouwd als een gebruikelijke antihistaminica. Op grote schaal toe te passen begon met 1953, voornamelijk als een kalmerend middel of neurolepticum (bij schizofrenie).

Naar aanleiding van neuroleptica was de alkaloïde reserpine, maar werd al snel vervangen door andere, effectievere medicijnen, zoals vrijwel geen effect.

Aan het begin van 1958 waren er nog andere van de eerste generatie antipsychotica: trifluoperazine (triftazin), haloperidol, thioproperazine en anderen.

De term "antipsychoticum" werd voorgesteld in 1967 (toen hij de indeling van psychofarmaca van de eerste generatie gemaakt), en behandeld aan de drugs niet alleen antipsychotische effect, maar ook kunnen veroorzaken neurologische aandoeningen (akataziyu, neuroleptisch parkinsonisme, diverse dystonische reacties, etc.). Kenmerkend voor deze aandoeningen veroorzaken stoffen zoals chloorpromazine, haloperidol en triftazin. Bovendien is de behandeling die ze zijn bijna altijd gepaard met vervelende bijwerkingen: depressie, angst, ernstige pijn, emotionele onverschilligheid.

Eerder antipsychotica kan ook worden opgeroepen "major tranquillizers", zodat antipsychotica en kalmerende middelen - zijn één en dezelfde. Waarom? Omdat ze veroorzaken ook kalmerend, hypnotische en antianxiety trankviliziruyusche-effecten, evenals een heel specifieke toestand van onverschilligheid (Ataraxia). Nu is deze titel met betrekking tot de neuroleptica is niet van toepassing.

Alle antipsychotica kan worden onderverdeeld in typische en atypische. Typische antipsychotica we gedeeltelijk beschreven, beschouwen nu een atypisch antipsychoticum. Wat is het? Deze groep is meer "soft" drugs. Ze doen niet zozeer handelen op het lichaam, zo typisch. Ze behoren tot een nieuwe generatie antipsychotica. Het voordeel van de atypische antipsychotica is dat ze minder invloed op de dopaminereceptoren.

Antipsychotica: getuigenis

Alle antipsychotica bezitten een eenvoudige accommodatie - effectieve invloed op de productieve symptomen (hallucinaties, wanen, pseudohallucinations, illusies, gedragsstoornissen, wanen, agressiviteit en excitatie). Bovendien kan neuroleptica (vooral atypische) toe te wijzen voor de behandeling van depressieve of tekort symptomen (autisme, emotionele vervlakking en desotsializatsii m. P.). Echter, hun effectiviteit in verband met de behandeling van de symptomen van het tekort is een grote vraag. Deskundigen wijzen erop dat antipsychotica zijn in staat om alleen de secundaire symptomen te elimineren.

Atypische antipsychotica die werkingsmechanisme is zwakker dan normaal, wordt ook gebruikt voor de behandeling van bipolaire stoornis.

De American Psychiatric Association verbiedt het gebruik van antipsychotica tot gedrags-en psychologische symptomen van dementie te behandelen. Ook mogen ze niet worden gebruikt voor slapeloosheid.

Het is onaanvaardbaar om te worden behandeld met twee of meer antipsychotica tegelijk. En vergeet niet dat de neuroleptica gebruikt voor de behandeling van ernstige ziekten, simpelweg omdat ze niet aan te raden om te nemen.

Belangrijkste effecten en werkingsmechanismen

Modern antipsychotica delen een gemeenschappelijk mechanisme van antipsychotische werking, omdat het de overdracht van zenuwimpulsen alleen in de hersenen systemen die pulsen van dopamine stuurt kan verminderen. Laten we eens een kijkje op deze systemen en het effect van antipsychotica op hen.

• Mesolimbic route. Beperking van de overdracht van zenuwimpulsen deze wijze ontstaat bij ontvangst antipsychotica omdat daaronder wordt bedoeld het verwijderen van productieve symptomen (bijvoorbeeld hallucinaties, waanvoorstellingen en dergelijke. D.)
• Mesocorticale manier. Hier is de vermindering van de overdracht van impulsen leidt tot de manifestatie van symptomen van schizofrenie (er zijn dergelijke negatieve wanorde, apathie, de-socialisatie, armoede van meningsuiting, afvlakking van affect, anhedonie) en cognitieve stoornissen (attention deficit, geheugenfunctie aandoeningen, en ga zo maar door. D.). Het gebruik van typische antipsychotica, vooral op lange termijn leidt tot negatieve aandoeningen, evenals ernstige schendingen van de hersenfuncties toegenomen. Annuleren neuroleptica in dit geval niet helpen.
• Nigrostriatale route. Dopamine receptor blokkade leidt in dit geval gewoonlijk atypisch antipsychoticum bijwerkingen (acathisie, parkinsonisme, dystonie, speekselvloed, dyskinesie, kaakkramp en t. D.). Deze bijwerkingen zijn waargenomen bij 60% van de gevallen.
• Tuberoinfundibular route (pulsverzending tussen het limbische systeem en de hypofyse). Het blokkeren van de receptor leidt tot verhoogde prolactine hormoon. Tegen deze achtergrond gevormd groot aantal andere bijwerkingen zoals gynaecomastie, galactorroe, seksuele disfunctie, onvruchtbaarheid en zelfs pathologie hypofyse tumor.

Typische antipsychotica toenemende invloed dopaminereceptoren; atypische hetzelfde effect op andere neurotransmitters serotonine (stoffen die zenuwimpulsen overbrengen). Door deze atypische antipsychotica veroorzaken minder hyperprolactinemie, extrapyramidale stoornis, neuroleptica depressie en neurocognitieve tekorten en negatieve symptomen.

Tekenen van α ₁ adrenoceptor blokkade wordt bloeddrukverlaging, orthostatische hypotensie, duizeligheid ontwikkeling, het optreden van slaperigheid.

Wanneer blokkade _H1 histamine receptors hypotensie, een groeiende behoefte aan koolhydraten en gewichtstoename en sedatie.

Als een blokkade van acetylcholinereceptoren zijn er de volgende bijwerkingen: constipatie, droge mond, tachycardie, urineretentie, verhoogde intraoculaire druk en accommodatiestoornissen. Het is ook mogelijk het ontstaan van mentale verwarring en slaperigheid.

Westerse onderzoekers hebben aangetoond dat tussen antipsychotica (neuroleptica, nieuw of oud, typische of atypische - het maakt niet uit) en plotselinge hartdood, is er een verbinding.

Ook bij de behandeling van neuroleptica-beroerte en het risico op een hartaanval aanzienlijk toeneemt. Dit is te wijten aan het feit dat psychotische drugs invloed hebben op de vetstofwisseling. Toelating neuroleptica kan ook leiden tot type 2 diabetes. De kans op het krijgen van ernstige complicaties toenemen met de gecombineerde behandeling met typische en atypische antipsychotica.

Illustratieve antipsychotica kunnen epileptische aanvallen veroorzaken zijn verlaagd convulsiedrempel.

De meeste antipsychotica (vooral fenothiazine neuroleptica) een leuk hepatotoxische effecten en kan zelfs leiden tot de ontwikkeling van geelzucht.

antipsychotische behandeling bij ouderen kan het risico van longontsteking te verhogen met 60%.

De cognitieve effecten van neuroleptica

Het houden van een open onderzoek toonde aan dat atypische antipsychotica doorgaans iets meer effectief bij de behandeling van neurocognitieve deficiëntie. Echter, sluitend bewijs over hen op zijn minst enig effect hebben op de neurocognitieve stoornissen niet. Atypische neuroleptica, het werkingsmechanisme die enigszins verschilt van de typische proef vaak genoeg.

In een klinische studie waarbij de effecten van medische risperidon en haloperidol in lage doses. In de studie werden geen significante verschillen gevonden indicaties. Ook is aangetoond dat lage doses van haloperidol in een positief effect heeft op de neurocognitieve prestaties.

Dus het effect van neuroleptica eerste of tweede generatie op cognitie blijft controversieel.

classificatie van antipsychotica

We hebben al gezegd dat antipsychotica zijn onderverdeeld in typische en atypische.

Onder typische antipsychotica onderscheiden:

1. Sedativa, antipsychotica (het verstrekken van geremde effect na het aanbrengen): promazine, levomepromazine, chloorpromazine, alimemazine, Truxal, en anderen periciazine.
2. Incisive antipsychotica (hebben een krachtige wereldwijde antipsychotische effect): fluphenazine, trifluoperazine, thioproperazine, pipotiazine, zuclopentixol en haloperidol.
3. Dezingibiruyuschie (hebben een activerende, het vrijgeven van actie): karbidin, sulpiride en anderen.

Atypische antipsychotica omvatten stoffen zoals aripiprazol, sertindol, ziprasidon, amisulpride, quetiapine, risperidon, olanzapine en clozapine.

Er is een andere indeling van de neuroleptica, die worden toegewezen op basis van:

1. Fenothiazinen, tricyclische en andere derivaten. Er zijn types onder hen:
   
   ● neuroleptica met een eenvoudige alifatische binding (Levomepromazine, alimemazin, promazine, chloorpromazine), sterk remmen acetylcholine receptoren en adrenergische receptoren hebben een uitgesproken sedatief effect en kunnen extrapyramidale aandoeningen veroorzaken;
   ● neuroleptica met piperidinekern (thioridazine, pipotiazine, periciazine) met milde antipsychotisch effect en milde neydokrinnymi en extrapyramidale bijwerkingen;
   ● neuroleptica met een piperazine kern (flufenazine, prochloorperazine, perfenazine, thioproperazine, frenolon, trifluoperazine), kan blokkeren dopaminereceptoren en een zwak effect op de acetylcholine en adrenerge receptoren.
   
   
2. Alle thioxantheen derivaten (chloorprothixeen, flupentixol, zuclopenthixol), waarvan de werking is vergelijkbaar met de werking van fenothiazinen.
3. Gesubstitueerde benzamiden (tiapride, sultopride, sulpiride, amisulpride), waarvan de werking is ook op dezelfde manier fenothiazine neuroleptica.
4. Alle butyrofenonderivaten (trifluperidol, droperidol, galoperiodol, Benperidol).
5. Dibenzodiazapin en derivaten daarvan (olanzapine, clozapine, quetiapine).
6. Benzisoxazool en derivaten daarvan (risperidon).
7. Benzizotiazolilpiperazin en derivaten daarvan (ziprasidon).
8. Indol en zijn derivaten (sertindol dikarbin).
9. Piperazinilhinolinon (aripiprazole).

geneesmiddelen zonder voorschriften verkocht in de apotheek, en de groep van antipsychotica, die strikt worden verkocht op doktersadvies - Van al het bovenstaande, dan kunt u de beschikbare antipsychotica toe te wijzen.

antipsychotisch geneesmiddel interacties

Net als elke andere geneesmiddelen, moderne antipsychotica interactie met andere medicijnen, indien genomen op hetzelfde moment. Sommige interacties zijn zeer gevaarlijk zijn voor het menselijk lichaam, dus het is belangrijk om te weten wat te antipsychotica nemen is gevaarlijk. Vergeet niet dat neuroleptica vergiftiging vaak optreedt als gevolg van hun interacties met andere geneesmiddelen.

Interactie met antidepressiva leidt tot maatregelen als neuroleptica en antidepressiva zichzelf toegenomen. Hun combinatie kan leiden tot constipatie, paralytische ileus, hypertensie.

Niet mee te nemen:

• De combinatie van antipsychotica en benzodiazepinen leidt tot ademhalingsdepressie, sedatie bijwerkingen.
• Wanneer gelijktijdig met lithium therapie kunnen hyperglykemie, het uiterlijk van verwarring, slaperigheid te ontwikkelen. Hun combinatie kan worden getolereerd, maar alleen onder medisch toezicht.
• Applicatie met agonisten (efedrine, metazonom, noradrenaline, adrenaline) vermindert het effect van beide geneesmiddelen.
• Antihistaminica bij gelijktijdige toediening met neuroleptica het vergroten van hun remmend effect op het centrale zenuwstelsel.
• Hetzelfde effect tezamen met antipsychotische alcohol, middelen voor anesthesie, hypnotica of anticonvulsiva.
• Toelating antipsychotica met analgetica en anesthetica leidt tot een toename in het effect ervan. Deze combinatie is een drukkend effect op het centrale zenuwstelsel.
• Antipsychotica genomen met insuline en antidiabetica leidt tot een daling van hun effectiviteit.
• Bij ontvangst antipsychotica met tetracyclines verhoogt het risico op lever toxines.

Contra

En het atypische en typische antipsychotica hebben een algemene lijst van contra-indicaties:

• eigenaardigheid preparaten;
• de aanwezigheid van gesloten-hoek glaucoom, prostaatadenoom, porfyrie, de ziekte van Parkinson, feochromocytoom;
• allergische reacties op neuroleptica in de menselijke geschiedenis;
• aandoeningen van de lever en de nieren;
• zwangerschap en borstvoeding;
• ziekten van het cardiovasculaire systeem;
• acute koorts;
• coma.

Bijwerkingen van neuroleptica

Bij langdurige behandeling, zelfs de beste tentoonstelling neuroleptica bijwerkingen.

Alle antipsychotica kan het risico op overgevoeligheidsreacties dopamine, die op zijn beurt leidt tot een verhoging van de symptomen van psychose en tardieve dyskinesie.

Meestal zijn deze symptomen zich voordoen wanneer u een neuroleptica annuleren (dit wordt "ontwenningsverschijnselen" genoemd). ontwenningsverschijnselen heeft verschillende varianten: tardieve psychose, dyskinesie ontmaskeren (startmotor dyskinesie), cholinergische syndroom "recoil" et al.

je moet geleidelijk eindigen aan dit syndroom, neuroleptische behandeling te voorkomen, geleidelijk de dosis te verlagen.

Wanneer hoge doses neuroleptica opgemerkt bijwerkingen zoals neuroleptisch geïnduceerde gebrek syndroom. Volgens niet-officiële gegevens Dit effect treedt bij 80% van de patiënten die typische antipsychotica.

Structurele veranderingen in de hersenen bij langdurig gebruik

Placebogecontroleerde onderzoeken van rhesus gegevens, die twee jaar haloperidol of olanzapine kregen in normale dosering, volume en gewicht van de hersenen van neuroleptica ontvangen verlaagd met gemiddeld 11,8%. Dit is te wijten aan een daling van het volume van de witte en grijze stof. Herstellen van neuroleptica onmogelijk.

Na de publicatie van de resultaten van de onderzoekers rekening gebracht dat het effect van neuroleptica is niet getest op dieren voor het afdrukken op de farmaceutische markt, en dat zij een gevaar voor de mens.

Een van de onderzoekers, Nancy Andreasen, is ervan overtuigd dat de vermindering van grijze stof volume, en antipsychotica te ontvangen in het algemeen heeft een negatief effect op het menselijk lichaam en leidt tot atrofie van de prefrontale cortex. Aan de andere kant is het ook opgemerkt dat de antipsychotica zijn een belangrijk geneesmiddel dat vele kwalen kan genezen, maar ze moeten slechts in zeer kleine hoeveelheden worden genomen.

In 2010, onderzoekers John. Leo en John. Moncrieff publiceerde een overzicht van onderzoek op basis van magnetische resonantie beelden van de hersenen. De studie werd uitgevoerd om de hersenen van patiënten veranderingen die neuroleptica, en patiënten die ze niet namen te vergelijken.

In 14 van de 26 gevallen (patiënten die neuroleptica) werd merkte een afname in de hersenen volume, het volume van de grijze en witte stof.

Van de 21 gevallen (patiënten die niet werden met antipsychotica, of te aanvaarden, maar in kleine doses) in ofwel geen verandering werd gevonden.

In 2011, heeft allemaal dezelfde onderzoeker Nancy Andreasen resultaten van een studie die veranderingen in volume hersenen bij 211 patiënten behandeld met antipsychotica voor een lange tijd (meer dan 7 jaar) heeft gevonden gepubliceerd. Hoe groter de dosis drug, hoe groter de hoeveelheid van verminderde hersenen.

De ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelen

Op dit moment zijn we de ontwikkeling van nieuwe antipsychotica die geen effect op de receptoren. Een groep onderzoekers zei dat de antipsychotische effect is cannabidiol cannabis componenten. Het is dus mogelijk dat we binnenkort deze dingen zullen zien in de schappen van apotheken.

conclusie

Hopelijk blijft niemand de vraag wat is een antipsychoticum. Wat is er, wat zijn daden en de gevolgen van de opvang mechanisme dat we hierboven besproken. Het blijft alleen aan toevoegen dat ongeacht het niveau van de geneeskunde in de moderne wereld, geen van de stof kan niet worden bestudeerd tot het einde. En de truc die u zou verwachten van iets, veel minder op dergelijke complexe producten zoals antipsychotica.

In de afgelopen jaren gevallen van antipsychotische behandeling van depressie. Uit onwetendheid van de gevaren van dit medicijn, de mensen zelf doen slechter. Antipsychotica bij elk geval kan niet worden gebruikt voor andere doeleinden dan het beoogde doel. En over de impact van deze drugs op de hersenen produceert, al zelfs niet aan de orde.

Dat is de reden waarom antipsychotica - geneesmiddelen zonder recepten beschikbaar voor aankoop, moeten met voorzichtigheid worden gebruikt (en alleen als je 100% zeker dat je het nodig hebt), en zelfs beter om niet te worden gebruikt zonder doktersrecept.